E' un inibitore dell'attività di strand transfer dell'integrasi, attivo contro HIV-1. Raltegravir inibisce l'attività catalitica dell'integrasi, un enzima codificato dell'HIV necessario per la replicazione virale. L'inibizione dell'integrasi previene l'integrazione del genoma dell'HIV nel genoma della cellula ospite. I genomi dell'HIV, non riuscendo ad integrarsi, non possono indurre la produzione di nuove particelle virali infettive; pertanto, l'inibizione dell'integrazione previene la propagazione dell'infezione virale.

Posologia. Compresse da 400 mg. La dose raccomandata negli adulti è di 400 mg, due volte al giorno, con o senza cibo (l'effetto dell'assunzione concomitante di cibo è incerto).

Effetti indesiderati. Sono stati riportati da tre studi clinici che confrontavano raltegravir con placebo (associati entrambi con terapia di base ottimizzata) frequentemente i seguenti effetti: diarrea nel 16,6 % e 19,5 % dei pazienti, nausea nel 9,9 % e 14,2 %, cefalea nel 9,7 % e 11,7 %, piressia nel 4,9% e 10,3% dei pazienti. In questa analisi di dati raggruppati, le percentuali d'interruzione della terapia a causa di reazioni avverse sono state del l'2,0 % nei pazienti che ricevevano raltegravir e 1,4% nei pazienti a placebo. Sono stati segnalati, meno frequentemente e in proporzione superiore nel gruppo trattato con raltegravir, capogiro, vertigini, dolore addominale, stipsi, prurito, iperidrosi, artralgia, lipodistrofia acquisita.

Interazioni. Considerato che raltegravir è metabolizzato principalmente attraverso la glicuronidazione tramite UGT1A1, deve essere usata cautela quando è somministrato in concomitanza con induttori potenti di questo enzima (es. rifampicina). La rifampicina riduce i livelli plasmatici del raltegravir; l'impatto sulla efficacia non è noto. L'effetto di altri potenti induttori di enzimi che metabolizzano farmaci, quali fenitoina e fenobarbitale, sull'UGT1A1 e quindi su raltegravir non è noto. Induttori meno potenti (ad es., efavirenz, nevirapina, rifabutina, glicocorticoidi, erba di S. Giovanni, pioglitazone) possono essere usati con il dosaggio raccomandato.

Il quadro completo delle caratteristiche del farmaco si trova sulla scheda EMEA.