Maraviroc appartiene alla classe terapeutica denominata antagonisti CCR5. Maraviroc si lega in modo selettivo al recettore CCR5 umano per le chemochine, impedendo al virus dell'HIV-1 CCR-tropico di entrare nelle cellule.
Prima di iniziare il trattamento è quindi necessario confermare che sia presente solo un'infezione causata dal virus HIV-1 CCR5-tropico (ovvero che il virus CXCR4 o con tropismo duplice/misto non sia stato individuato), utilizzando un test adeguatamente validato e sensibile su un campione di sangue appena prelevato. Negli studi clinici di maravoric è stato utilizzato il test Trofile della Monogram, ma sono attualmente in studio altri tests fenotipici e genotipici.

Posologia. Compresse da 150 mg. La dose raccomandata negli adulti è di 150, 300 o 600 mg, due volte al giorno, in base alle interazioni con altre terapie antiretrovirali concomitanti. Deve essere impiegato con cautela in pazienti con compromissione renale, aggiustando la posologia in funzione del grado di compromissione e del concomitante trattamento con inibitori del CYP3A4.

Effetti indesiderati. Il profilo di sicurezza si basa su 1349 trattati con almeno una dose di maraviroc nel corso degli studi clinici. Questi includono 427 pazienti trattati alla dose raccamandata di 300 mg due volte al giorno ed altri 401 pazienti trattati con 300 mg una volta al giorno per almeno 24 settimane. La valutazione delle reazioni avverse correlate al trattamento si basa sui dati aggregati ottenuti con la dose raccomandata nei due studi di fase 3 (MOTIVATE 1 e MOTIVATE 2).
Rispetto alla terapia ottimizzata di base si sono verificate con maggior frequenza: aumento di alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, gammaglutamiltransferasi; patologie del sistema nervoso (capogiri, parestesia, disgeusia, sonnolenza); patologie respiratorie (tosse); patologie gastrointestinali (nausea, vomito, dolore addominale, distensione addominale, dispesia, stipsi); patologie della cute (eruzione cutanea, prurito); patologie del sistema muscoloscheletrico (spasmi muscolari, dolore alla schiena); astenia; insonnia.

Interazioni. Si raccomanda un aggiustamento della dose di maraviroc quando somministrato insieme agli inibitori e/o induttori del CYP3A4.
Con NRTI:
Nessuna interazione significativa osservata/prevista. Maraviroc 300 mg due volte al giorno e NRTI possono essere co-somministrati senza un aggiustamento della posologia.
Con NNRTI:
La dose di maraviroc deve essere aumentata a 600 mg due volte al giorno quando somministrato con efavirenz in assenza di un PI o di un altro potente inibitore del CYP3A4.
Il confronto con l'esposizione nei controlli storici suggerisce che maraviroc 300 mg due volte al giorno e nevirapina possono essere co-somministrati senza un aggiustamento della posologia.
Con PI:
La dose deve essere ridotta a 150 mg due volte al giorno se somministrato con un PI; ad eccezione di quando associato a tipranavir/ritonavir o fosamprenavir/ritonavir, casi in cui la dose deve essere 300 mg BID. Maraviroc non altera in modo significativo i livelli dei PI.
Con NNRTI+PI:
La dose deve essere ridotta a 150 mg due volte al giorno quando somministrato con efavirenz in presenza di un PI (ad eccezione di fosamprenavir/ritonavir, caso in cui la dose deve essere 300 mg due volte al giorno).
L'interazione con antibiotici, antifungini e antivirali può creare necessità di aggiustamenti della posologia.

Il quadro completo delle caratteristiche del farmaco si trova sulla scheda EMEA.