Appartiene alla classe degli Inibitori delle Proteasi. Agiscono nell' ultima fase del ciclo replicativo dell' HIV, inibendo la proteasi virale che permette la maturazione delle nuove particelle virali, a loro volta infettanti. E' disegnato per essere attivo contro ceppi di HIV resistenti ad altri IP.

Posologia. Compresse da 300 mg. Viene somministrato in associazione con ritonavir (600/100 mg), come potenziatore farmacocinetico, due volte al giorno a distanza di 12 ore, accompagnato da cibo.

Effetti indesiderati. Gli effetti più comunemente rilevati sono gastrointestinali (diarrea, nausea, vomito nel 20% dei pazienti circa), neurologici (cefalea nel 15% dei casi). Il 14% dei soggetti trattati presenta rinofaringite, e il 7% circa rash cutaneo. Mostra una frequenza degli effetti di classe (lipodistrofia, iperglicemia, iperlipemia e aumento delle transaminasi) paragonabile a quella degli altri IP.
Essendo metabolizzato dal fegato, è da usare con cautela, ma senza aggiustamento della dose, nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata. Nei pazienti con insufficienza epatica grave (classe C di Child-Pugh) il profilo di sicurezza potrebbe peggiorare per il possibile aumento dell'esposizione, quindi non è da utilizzare.
Non è necessario aggiustare la dose in pazienti con insufficienza renale.
Sono stati segnalati casi di aumento di sanguinamento nei pazienti emofiliaci.

Interazioni. Darunavir è substrato e inibitore di CYP3A4. Somministrato con ritonavir, l'effetto netto è inibitorio. I farmaci che inibiscono e inducono CYP3A4 rispettivamente possono aumentare o diminuire la concentrazione di darunavir. È quindi controindicata la co-somministrazione di darunavir/ritonavir con principi attivi la cui clearance sia altamente dipendente dal CYP3A e per i quali l'aumento delle concentrazioni plasmatiche sia associato a eventi avversi gravi. Questi principi attivi comprendono ad esempio antiaritmici (amiodarone, bepridile, chinidina, lidocaina sistemica), antiistaminici (astemizolo, terfenadina), alcaloidi della segale cornuta (quali ergotamina, diidroergotamina, ergonovina e metilergonovina), pro-cinetici gastrointestinali (cisapride), neurolettici (pimozide, sertindolo), sedativi/ipnotici (triazolam, midazolam somministrato oralmente), inibitori del HMG-CoA riduttasi (simvastatina e lovastatina).
Può diminuire la concentrazione serica di voriconazolo, warfarin, metadone e di etinilestradiolo/noretindrone.

Il quadro completo delle caratteristiche del farmaco si trova sulla scheda EMEA.